摘要
采用LC-MS技术与活性评价相结合的方法,阐明大黄解热药效物质基础。利用干酵母致大鼠发热模型,灌胃大黄乙醇提取物及不同极性萃取物,测定并记录给药后0.5,1,2,3,4,5 h的大鼠肛温,比较各部位对大鼠体温升高的抑制率,得到大黄解热活性部位。再采用UPLC-ESI-Orbitrap-MS/MS技术对活性部位化学成分进行分析,鉴定其活性成分。与模型组比较,大黄乙醇提取物组体温增高在各测定时间点均有减少且3 h后效果显著,给药后3,4,5 h,其对大鼠体温增高的抑制率分别为38.7%(P<0.05),78.2%(P<0.01),72.4%(P<0.01);正丁醇和水部位在早期也都表现出一定的解热活性,给药后1 h,二者的抑制率分别为28.1%(P<0.01),24.9%(P<0.05);而其他部位的解热作用均不明显。经LC-MS/MS分析,从正丁醇部位鉴定了33个化合物,水部位鉴定了12个,共包括10个鞣质、15个蒽醌苷、4个蒽酮苷、1个酚苷、1个萘衍生物、1个蒽醌和1个蔗糖。结果表明大黄具有明确的解热作用,而且鞣质和蒽醌苷类成分为其主要药效物质基础。
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单位中药质量控制技术国家工程实验室; 中国中医科学院中药研究所