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摘要
目的:比较马钱子碱、马钱子碱-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物对佐剂性关节炎大鼠的作用,为该成分制剂的开发提供参考。方法:以弗氏完全佐剂造模,观察马钱子碱、马钱子碱-HP-β-CD包合物灌胃给药对佐剂性关节炎大鼠痛阈值、原发性和继发性足跖肿胀及体重等药理学指标的影响。结果:与模型组比较,马钱子碱、马钱子碱-HP-β-CD包合物均能明显提高大鼠疼痛阈值,降低大鼠足跖肿胀。马钱子碱致炎0.5 h后镇痛作用最佳,对原发性病变48 h的抗炎作用最显著;而马钱子碱-HP-β-CD包合物则致炎1 h后镇痛作用最佳,对原发性病变72 h后及继发性病发24 d后的抗炎作用优于马钱子碱。结论:马钱子碱作用起效时间快,而马钱子碱-HP-β-CD包合物维持时间久,疗效优于马钱子碱。马钱子碱经HP-β-CD包合后能有效缓解佐剂性关节炎大鼠的关节疼痛,具有缓释、促进作用。
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