采用单因素实验和正交试验,优化了鼠源α-葡萄糖苷酶抑制剂体外微量筛选模型,并应用该模型研究泽泻正丁醇萃取部分(AOB)在体外对小鼠α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果显示,AOB体外具有较强的小鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为126μg/mL。灌胃10 d后,AOB能有效地抑制小鼠体内α-葡萄糖苷酶活性,其活性明显低于生理盐水组。AOB是潜在的高效α-葡萄糖苷酶抑制剂。