2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及其抗菌活性研究

作者：刘春丽; 史册; 刘锦燕; 魏冰; 毛斐; 项明洁; 李剑

来源：中国药物化学杂志, 2015, 25(01): 15-23.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.01.003

• 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮
• 衍生物
• 抗菌活性
• 金黄色葡萄球菌
• 表皮葡萄球菌

目的设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试。方法以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物最低抑菌浓度(MIC)值。结果合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定。结论目标化合物均表现出一定的抗菌活性,可作为先导化合物做进一步改造和修饰。

• 单位
  华东理工大学; 上海交通大学医学院附属瑞金医院卢湾分院; 上海交通大学医学院附属瑞金医院