邻甲酰基苯甲酸甲酯还原胺化/内酰胺化一锅法合成N-异吲哚-2-酮

作者：张文生; 李焱; 崔海燕; 苏小莉; 徐素鹏

来源：有机化学, 2022, 1-8.

• N-取代异吲哚酮
• 胺化还原
• 内酰胺化
• 一锅法合成

报道了一种通过邻醛基苯甲酸甲酯的胺化还原/内酰胺化一锅法合成N-取代异吲哚酮的高效方法. 反应包括以NaBH_(3)(CN)为还原剂邻醛基苯甲酸甲酯与伯芳基胺或烷基胺的胺化还原，以及N原子对羰基碳的分子内亲核进攻过程. 对于4-取代芳胺、烷基胺和邻甲基苯胺，该反应可以在室温下的二氯乙烷中顺利完成转化. 而其他的2-取代芳胺，则需K_(2)CO_(3)（2 eq.）促进下在乙腈中回流8小时完成. 该反应的底物适用范围很广，最高收率可达99%.

• 单位
  济源职业技术学院; 焦作师范高等专科学校