三取代靛红衍生物的合成及其对肿瘤细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响

作者：赵连波; 张倩; 付颖; 郝磊; 萨旭仁贵; 韩开林; 刘振^*

来源：天津科技大学学报, 2019, 34(06): 14-19.

DOI：10.13364/j.issn.1672-6510.20180162

• 靛红衍生物
• 合成
• 肿瘤细胞

为了研究三取代靛红衍生物的抗肿瘤作用及机制,合成了1,4,5-三取代靛红衍生物(化合物a)、1,5,6-三取代靛红衍生物(化合物b)、1,5,7-三取代靛红衍生物(化合物c),经过核磁共振方法对产物进行结构鉴定,确定了这3种化合物的结构.采用MTT法检测这3种化合物对肿瘤细胞的细胞毒作用,流式细胞仪测定了3种化合物对细胞凋亡和细胞周期的影响.MTT测试结果表明:与母核靛红比较,化合物a和化合物b的生物学活性未有提高,而化合物c的活性显著提高,这可能是在1,4,5位(化合物a)和1,5,6位(化合物b)引入3个4-甲氧基苯基取代基造成空间太挤,1,5,7位引入3个4-甲氧基苯基(化合物c)避免了空间拥挤的问题,从而使活性得到显著提高.进一步采用流式细胞仪检测研究化合物c的作用机制,结果显示其能显著诱导白血病K562细胞的凋亡,并产生G2/M期阻滞.

• 单位
  天津科技大学; 生物工程学院