本发明公开了一种α-取代-α-氨基酸酯类化合物及其制备方法。在反应器中加入芳香胺和烯基醚溶于溶剂中,在钯催化剂、配体和氧化剂的作用下进行反应,经分离纯化,得到α-取代-α-氨基酸酯类化合物,上述制备方法的反应式如式(I)所示。本发明的方法以简单易得的烯基醚、芳香胺作为反应原料合成一系列α-取代-α-氨基酸酯化合物,该方法具有原料简单易得、操作方便、条件温和、步骤原子经济性高、底物适用性广、官能团容忍性好等特点。