Venetoclax的合成路线

作者：臧佳良; 刘贺钦; 牛旻晖; 温浩

来源：煤炭与化工, 2017, (05): 27-28+160.

DOI：10.19286/j.cnki.cci.2017.05.007

• Venetoclax
• 5
• 5-二甲基-2-甲氧羰基环己酮
• 3
• 3-二甲基环己酮
• 合成路线
• 综述 Venetoclax
• 5
• 5-dimethyl-2-(methoxycarbonyl) cyclohexanone
• 3
• 3-dimethylcyclohexanone
• synthetic route
• review

Venetoclax是一种治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的新药。归纳和梳理了Venetoclax及其关键中间体1-【[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯基]甲基】哌嗪、3-硝基-4-【[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基】苯磺酰胺的合成路线,提出较好的合成路线,产率较高,适合工业化,但用Pd络合催化剂较为昂贵,需要进一步降低成本。

• 单位
  华北制药集团新药研究开发有限责任公司; 华北制药集团有限责任公司