3-取代芳基氧化吲哚在肿瘤细胞内的定位

作者：周园; 王彩云; 苏晔; 程昕; 彭洪薇; 杨纯正; 熊冬生

来源：中国药理学通报, 2009, 25(06): 751-754.

DOI：10.3321/j.issn:1001-1978.2009.06.013

• 氧化吲哚衍生物
• 多药耐药
• 细胞内定位
• 共聚焦激光扫描显微镜 oxindoles
• multidrug resistance
• intracellular localization
• confocal scanning laser microscope

目的观察3-取代芳基氧化吲哚(PHⅡ-7)在肿瘤细胞内的定位。方法通过化学合成的方法,在PHⅡ-7的1位引入氨烷基侧链,并将其氨基端进行FITC衍生化,在进行此衍生物体外抗肿瘤活性测定后,用激光共聚焦成像技术进行其在肿瘤细胞内的定位。结果成功合成具有氨烷基侧链的PHⅡ-7衍生物,并使之与FITC偶联;合成衍生物具有一定体外抗肿瘤活性;随着PHⅡ-7作用时间的增加,药物在肿瘤细胞系K562及其耐药肿瘤细胞系K562/A02中均逐渐由细胞质向细胞核内聚集。结论对于肿瘤细胞系K562及其耐药肿瘤细胞系K562/A02,PHⅡ-7作用靶位均为细胞核。

• 单位
  实验血液学国家重点实验室; 中国医学科学院北京协和医学院