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摘要
以取代苯酚为起始原料，合成了一系列取代4-羟基香豆素，再使其与取代芳香醛、丙二腈和DMAP发生多组分反应，成功制备了36种具有烯胺腈结构的3,4-吡喃并香豆素类化合物，它们的结构通过1H NMR谱、13C NMR谱和质谱得到证实。采用Ellman法筛查了化合物体外抑制AChE和BuChE的活性，结果显示：所有化合物对AChE和BuChE均有不同程度的抑制活性，但对BuChE的抑制活性总体较高，有9个化合物的抑制率超过80%。进一步测定9个高活性化合物的IC50值，发现E10和E11的活性最佳，其IC50分别为11.40μg·mL-1和13.35μg·mL-1,与阳性对照加兰他敏的IC50值比较接近。分子对接实验证明，E10能够与BuChE的催化活性中心结合。以上研究不仅丰富了香豆素类化合物的分子库，还为选择性胆碱酯酶抑制剂的研发奠定了理论基础。
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