摘要

Mu阿片受体为吗啡和芬太尼等传统阿片类镇痛药物的主要作用靶点。传统的阿片类镇痛药物广泛用于中度和重度疼痛的临床治疗,但长期使用该类药物会引起镇痛耐受和成瘾等副作用,并伴随着眩晕、恶心、呕吐、便秘、瘙痒、呼吸抑制等不良反应,从而限制了其临床应用。近年来,多靶点分子的研究取得重要进展,可对此类药物的镇痛活性与副作用进行有效分离。同时靶向mu阿片受体和其他受体的多靶点分子能产生有效的镇痛活性,并能降低镇痛耐受、成瘾、呼吸抑制和便秘等阿片样副作用,其在高效、低副作用的镇痛新药研发中具有潜在的应用前景。综述多靶点肽类镇痛药物的设计及其药理学活性,为新型肽类镇痛新药的研发提供新的思路。