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摘要
目的探讨槲皮素在人小肠吸收模型Caco-2单层细胞上的吸收特征以及基于葡萄糖肠道吸收中的主动转运蛋白--Na+依赖性葡萄糖转运蛋白1和易化扩散转运蛋白--葡萄糖易化扩散转运蛋白2的跨膜吸收机制。方法采用Caco-2单层细胞模型,利用Na+依赖性葡萄糖转运蛋白1和葡萄糖易化扩散转运蛋白2特效抑制剂根皮苷和根皮素,以丁螺环酮为内标、LC-MS法测定孵育30150分钟内各时间节点Caco-2细胞透过面槲皮素浓度,研究Na+依赖性葡萄糖转运蛋白1和葡萄糖易化扩散转运蛋白2在槲皮素肠道吸收中的作用,探讨槲皮素的肠道吸收机制。结果在孵育30150分钟各时间点,均在透过面检测到相应的槲皮素原形;透过面的槲皮素含量在150分钟孵育时间内呈现先升后降的趋势特征,120分钟达峰,随后下降,没有观察到平台期;葡萄糖和根皮苷对槲素的跨膜转运均表现出了明显的抑制作用,跟皮苷的抑制作用随孵育时间逐渐减弱,而根皮素却明显上调了槲皮素的透过水平(P<0.05),原因不明。结论槲皮素可以以完整分子的形式透过Caco-2细胞单层,Na+依赖性葡萄糖转运蛋白1和葡萄糖易化扩散转运蛋白2可能同时参与槲皮素的跨膜转运,Na+依赖性葡萄糖转运蛋白1在槲皮素的跨膜转运占据重要的位置,而葡萄糖易化扩散转运蛋白2的作用有待进一步研究。
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单位药物研究所; 首都医科大学附属北京世纪坛医院
