关节腔注射用雷公藤甲素PLGA微球的制备与体外释放研究

作者：车坷科; 王丽娟; 张如超; 张亚红

来源：中国新药杂志, 2016, 25(23): 2745-2749.

• 雷公藤甲素
• 微球
• 聚乳酸羟基乙酸共聚物
• 制备
• 体外释放

目的:制备关节腔注射用雷公藤甲素-聚乳酸羟基乙酸共聚物(TPL-PLGA)微球,并对微球进行质量评价。方法:采用优化后的乳化溶剂挥发法制备TPL-PLGA微球,光学显微镜和透射电镜观察微球表面形态和大小,马尔文粒度仪测定微球粒度分布情况,HPLC外标法测定微球包封率、载药量,透析袋法模拟体外释放行为。结果:TPL-PLGA微球形态圆整,大小均一,平均粒径4.75μm,平均包封率和载药量分别为(74.37±2.30)%和(1.53±0.27)%,跨距0.95,体外释放研究显示TPL-PLGA微球d 1处于突释阶段,累积释放率达32.61%,此后进入缓释阶段,到d 10时,总累积释放率达到62.14%。结论:本实验制备的TPLPLGA微球体外能够实现长时间地缓释,满足关节腔内注射使用。

• 单位
  重庆医药高等专科学校; 重庆市人民医院