喜树碱是一种重要的天然产物，具有很强的抗肿瘤活性。然而，喜树碱存在水溶性差、在生理条件下易水解而转为无活性的喜树碱羧酸盐等缺陷，限制了其通过静脉注射的临床应用。对喜树碱的喹啉环、α-羟基内酯环进行功能化修饰可克服上述缺陷。本文就喜树碱结构的功能化修饰及其抗肿瘤活性研究进行了综述，以期为其他研究人员更快地开发出具有高效、低毒的新型喜树碱类抗癌药物提供参考。
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