波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉的制备及其抗乙肝病毒活性评价

作者：钟雨佶; **川; 张婷; 刘肖; 王立强^*; 袁海龙^*

来源：中国中药杂志, 2020, 45(05): 1076-1081.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20191221.306

• 波棱内酯A
• 纳米混悬剂
• 冻干粉
• 抗乙肝病毒
• HepG2.2.15

制备波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉(HPA-NS-LP),考察其体外溶出和抗乙肝病毒活性。采用超声沉淀法制备波棱内酯A纳米混悬剂(HPA-NS),单因素试验优化其处方及工艺;冷冻干燥法制备HPA-NS-LP。扫描电镜(SEM)观察形态;桨法测定其溶出度。以HepG2.2.15细胞模型评价HPA-NS-LP体外抗乙肝病毒活性,并与波棱内酯A普通混悬剂冻干粉(HPA-CS-LP)进行比较。结果显示,优化后的HPA-NS的粒径为(173.46±4.36)nm,PDI为0.110±0.012;制备所得的HPA-NS-LP复溶后平均粒径和PDI均有所增加,但变化值均在合理范围之内;SEM下观察HPA-NS-LP呈圆球状;体外溶出度试验发现HPA-NS-LP在2 h内累积溶出度达到90%以上,显著高于HPA-CS-LP;HPA-CS-LP与HPA-NS-LP均可有效抑制HepG2.2.15细胞抗原(HBsAg和HBeAg)的分泌,但HPA-NS-LP的抑制作用显著强于HPA-CS-LP(P<0.05)。高、中、低剂量(50,25,12.5 mg·kg-1)的HPA-NS-LP可显著抑制HepG2.2.15细胞HBV-DNA的复制(P<0.05);且效果优于同剂量的HPA-CS-LP (P<0.05)。结果表明波棱内酯A(HPA)制备成纳米混悬剂冻干粉后抗乙肝病毒活性明显增强。

• 单位
  华侨大学; 解放军总医院