小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素B的HPLC-MS/MS定量分析方法建立与药代动力学特征研究

作者：吴启鑫; 赵小亮; 焦玥; 罗明珠; 王怡婷; 李晶哲; 王靖怡; 马琰岩; 李涛^*; 刘长振^*

来源：中国实验动物学报, 2023, 31(10): 1304-1313.

• 黄卡瓦胡椒素B
• 药代动力学
• 生物利用度
• HPLC-MS/MS

目的 建立小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素B的高效液相色谱-质谱联用(HPLC/MS-MS)定量分析方法，并研究其在小鼠体内的药代动力学特征。方法 KM小鼠采用尾静脉注射(20 mg/kg)、腹腔注射(20、40和60 mg/kg)和灌胃(200、400和600 mg/kg)给药后，在0、5、30 min及1、2、4、6、8、12、16和24 h眼底静脉丛取血，分离血浆样品，HPLC-MS/MS分析样品中黄卡瓦胡椒素B的浓度，计算药代动力学参数，并评价不同途径给药下黄卡瓦胡椒素B的生物利用度。结果 在0.2～800.0 ng/mL浓度范围内，黄卡瓦胡椒素B线性关系良好(r=0.9995),定量下限为0.2 ng/mL,准确度在-8.50%～12.50%,精密度在1.73%～12.03%,且无明显基质效应(88.68%～102.04%),确证该方法适用于小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素B的定量分析。药代动力学结果显示，黄卡瓦胡椒素B腹腔注射和灌胃给药后在体内吸收迅速，血药浓度在给药0.083 h即为峰值，在腹腔注射20～60 mg/kg和灌胃200～600 mg/kg给药范围内呈现良好的线性药代动力学过程。黄卡瓦胡椒素B的绝对生物利用度腹腔注射给药为53.29%,灌胃给药为1.38%。结论 本研究建立的HPLC-MS/MS定量分析方法，操作简便、准确、灵敏度高，成功应用于小鼠血浆中黄卡瓦胡椒素B的药代动力学特征研究。

• 单位
  中国中医科学院中药研究所; 中国中医科学院医学实验中心