叶酸壳聚糖姜黄素pH敏感脂质体的制备及靶向性研究

作者：刘小芳; **君; 石玮玮^*; 阎芳^*

来源：中国新药杂志, 2018, 27(19): 2315-2321.

• 叶酸
• 壳聚糖
• 姜黄素
• 胆固醇琥珀酸单酯
• pH敏感脂质体
• 主动靶向

目的:制备叶酸壳聚糖姜黄素pH敏感脂质体(FA-CS-Cur-pH-Lip),考察其理化性质及靶向性。方法:首先制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CS),通过离子交联法使其包覆姜黄素pH敏感脂质体(Cur-pH-Lip)制得FA-CS-Cur-pH-Lip。考察其包封率、平均粒径、分散度、Zeta电位、形态及体外释药特性。通过MTT法和细胞摄取实验验证其靶向性。结果:制备的FA-CS-Cur-pH-Lip电镜下呈球形或近球形,平均粒径347.6 nm,多分散系数(PDI)0.170,Zeta电位为37.9 m V,包封率为95.6%。FA-CS-Cur-pH-Lip在PBS(pH 7.4和5.5)释放介质中48 h的Cur累积释放率分别为58.14%和96%,表现出很强的pH敏感性能。FA-CS-Cur-pH-Lip对MCF-7细胞和A549细胞增殖抑制作用强,且具有明显的叶酸受体靶向性。结论:本研究成功制得具有主动靶向和pH敏感特性的FA-CS-Cur-pH-Lip,为进一步研究其体内抗肿瘤作用奠定了基础。

• 单位
  潍坊医学院