盐酸曲美他嗪纳米乳的制备及其对缺血缺氧型心肌细胞的保护作用

作者：刁中极; 平洋; 雷锐; 虞德忱; 殷实; 王伟

来源：中南药学, 2021, 19(11): 2316-2322.

• 盐酸曲美他嗪
• 纳米乳
• 表征
• 心肌细胞
• 保护作用

目的制备盐酸曲美他嗪纳米乳剂,并对其进行剂型表征及对缺血缺氧型心肌细胞的保护作用研究。方法采用乳化-超声分散法制备盐酸曲美他嗪纳米乳,通过单因素试验筛选盐酸曲美他嗪纳米乳处方中的乳化剂、助乳化剂与油相,通过绘制伪三元相图确定乳化区域,进而确定盐酸曲美他嗪纳米乳剂的处方。采用透射电子显微镜观察盐酸曲美他嗪米乳的外观形态,马尔文激光粒度分析仪测定纳米乳的粒径值和多分散系数,高效液相色谱法测定其含量。采用CCK-8法检测细胞存活率;生化试剂盒检测细胞内肌酸激酶同工酶(CK-MB)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量。结果盐酸曲美他嗪纳米乳处方组成为:大豆磷脂8.144%,Tween-80 2.036%,1,2-丙二醇7.02%,肉豆蔻酸异丙酯68.84%,盐酸曲美他嗪13.96%。盐酸曲美他嗪纳米乳剂外观呈现金黄色透明状液体,乳滴粒子呈规则的圆球型,大小均一,分布均匀;平均粒径值为(161.97±1.20)nm,PDI值为0.224;纳米乳剂中盐酸曲美他嗪的含量为4.17mg·mL-1。与正常组比较,模型组H9c2心肌细胞培养液乳酸脱氢酶(LDH)含量升高、细胞内CK-MB、MDA含量均显著升高细胞内SOD含量均显著降低(P <0.01);与模型组比较,盐酸曲美他嗪纳米乳各剂量组均可显著降低H9c2心肌细胞培养液LDH含量及细胞内CK-MB、MDA含量,升高SOD含量(P <0.01)。结论本实验选用盐酸曲美他嗪纳米乳制备方法简便易于操作,纳米乳粒径值符合要求,且对H9c2心肌细胞具有一定的保护作用。

• 单位
  佳木斯大学; 佳木斯市中心医院