头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克洛对常见社区感染细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学特征比较

作者：肖永红; 高磊; 李耘; 吕媛; 刘健; 刘燕

来源：中华医学杂志, 2004, 84(22): 23-27.

DOI：10.3760/j:issn:0376-2491.2004.22.007

• 头孢菌素类
• 药代动力学
• 微生物敏感性试验

目的　比较头孢地尼、头孢泊肟酯与头孢克洛三种药物药代动力学 /药效学参数 ,评估推荐给药方案的合理性。方法　用琼脂稀释法测定三种抗生素对 2 38株临床分离社区感染细菌抗菌活性 ,拉丁方设计研究三种药物在 12名健康男性单剂口服后药代动力学参数 ,利用药代动力学方程和最低抑菌浓度 (MIC)值计算抗菌药物对各种细菌的血药浓度维持在MIC以上时间 (T >MIC)。结果　头孢地尼除对青霉素不敏感肺炎链球菌抗菌活性较差外 ,对其他细菌的MIC90 为 0 0 31～ 1mg/L。头孢泊肟抗菌作用与头孢地尼相似 ,但对葡萄球菌抗菌活性较差。头孢克洛对大多数细菌的抗菌作用不如前两个药物 ;药代动力学研究表明 ,口服头孢克洛 2 5 0mg后药物吸收较快 ,血药峰浓度为 4 95mg/L± 2 4 1mg/L ,消除半衰期 0 6 9h± 0 6h ;口服头孢地尼与头孢泊肟酯 10 0mg后 ,血药浓度达峰时间 (Tmax)、血药峰浓度 (Cmax)与消除半衰期 (T1/2 β)分别为 2 5h± 0 4 8h、0 81mg/L± 0 19mg/L、1 73h± 0 3h与 2 38h± 0 4 3h、1 12mg/L± 0 2 8mg/L、1 92h± 0 5 5h。T >MIC时间测定表明头孢地尼每日 3次给药对多数细菌可达到给药间隙的 4 0 %以上 ,头孢泊肟推荐给药方案对葡萄球菌基本缺乏T>MIC时间 ,头孢克洛口服 2 5 0mg对大多?

• 单位
  北京大学