中药何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根,是一种常用的补益中药,并兼有药食同源的应用基础。但近年来,何首乌及其制剂导致药源性肝损伤的报道日益增多,其安全性问题已成为人们关注的焦点。基于此,对近年来何首乌入血成分、药动学及肝毒性代谢组学的研究进展进行综述,以期为何首乌在临床上安全、合理应用提供参考。