吡啶联苯氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：胡鸿雨; 张伟东; 吴佳飞; 张鑫伟; 盛含晶; 赵胜贤^*

来源：中国药学杂志, 2019, 54(12): 947-952.

• 氨基脲衍生物
• 吡啶联苯
• 抗肿瘤活性

目的设计合成吡啶联苯氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以苯乙酮为起始原料,经缩合、环化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。结果合成了16个新化合物,其结构经1HNMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对QGY-7703、NCl-H460和MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9. 15、10. 45和12. 50μmol·L-1。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

• 单位
  浙江师范大学行知学院; 普洛药业股份有限公司; 金华市中心医院