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摘要
表观遗传是指在不改变DNA序列的情况下，基因功能产生可遗传的变异，并最终导致生物表型改变的生物学现象。近年来，随着表观遗传与转录等生物过程间的关系不断被揭示，研究者逐渐认识到表观调控异常也是肿瘤发生的原因之一，这为以表观遗传元件为靶点的抗肿瘤药物的研发奠定了基础。目前，在这类药物研发领域内已有多个化合物获批上市，但其临床应用和药物种类仍存在局限性。本文以表观遗传为出发点，对表观遗传抗肿瘤药物研发热点和进展进行介绍，讨论了以编码器、擦除器和阅读器等表观元件为靶点的抑制剂研究现状和临床应用情况。分析当前表观遗传抗肿瘤药物发展的困境，对未来药物临床应用策略和研发趋势进行展望。
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单位中国科学院大学; 中国科学院上海药物研究所; 国家新药研究重点实验室
