氨基甲酸酯类唾液酸转移酶抑制剂的设计、合成与活性评价Design, synthesis and evaluation of carbamate-containing sialyltransferase inhibitors

作者：颜婉君; 李文明; 熊德彩; 叶新山

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2020, (1): 29-44.

• 唾液酸转移酶抑制剂
• 氨基甲酸酯
• 设计
• 合成

通过模拟磷酸连接的唾液酸胞苷单磷酸酯(CMP-Neu5Ac),本文设计并合成了一系列氨基甲酸酯类唾液酸转移酶抑制剂.利用基于含紫外官能团受体的唾液酸转移酶抑制活性评价方法对化合物进行活性评价,其中化合物15g显示出中等抑制活性.我们推测氨基甲酸酯有可能通过电子等排原理,替换CMP-Neu5Ac中的磷酸酯基团,改善其膜渗透性,从而改善抑制活性.

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学