4-二甲氨基吡啶催化合成苯妥英钠的研究

作者：陈艳君; 史海波; 刘艳; 邵柯妹; 蒋梦吉; 袁道远; 金丽莎; 文志强

来源：化学试剂, 2020, 42(09): 1108-1111.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007537

• 安息香
• 联苯甲酰
• 苯妥英钠
• 4-二甲氨基吡啶
• 缩合反应
• 合成

苯妥英钠是抗癫痫发作的首选用药。以安息香为原料,经氧化、环缩合、成盐3步反应制得目标化合物。环缩合步骤首次采用4-二甲氨基吡啶为催化剂,在V(正丁醇)∶V(水)=1∶1组成的两相体系中,完成联苯甲酰与尿素的环缩合反应,高效得到苯妥英,然后与10%氢氧化钠乙醇溶液成盐得目标化合物,目标化合物的结构经IR和1HNMR确证。该合成路线具有操作简单、后处理方便、产品纯度高且产率高等优点,适合工业化生产,总产率为84.96%。

• 单位
  宁波职业技术学院