头孢克洛中间体7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸的合成工艺研究

作者：李晶^*; 沈方烈; 郑昀红

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(06): 426-430.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.06.004

• 头孢克洛
• 中间体
• 7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸
• 合成工艺

目的优化7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸的合成工艺。方法以青霉素G钾盐为起始原料,经酯化氧化、开环重排、氧化、闭环、氯化脱酰基、酯水解共6步反应合成头孢克洛中间体7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸。结果与结论目标产物的结构经1H-NMR谱确证,总收率为38%(以青霉素G钾盐计),纯度达99.4%(HPLC法)。该工艺步骤较短、操作简单、易于分离纯化、收率更高,适合工业化生产。

• 单位
  浙江省化工研究院有限公司