恩格列净片在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

作者：李晓斌; 汪楠; 喻明; 胡妮娜; 王宁; 齐伟; 张宏艳; 高雪; 王文萍^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(22): 2741-2745.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.22.018

• 恩格列净
• 中国健康受试者
• 生物等效性

目的 评价2种恩格列净片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法 按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验研究设计方法，空腹、餐后条件下各入组38例受试者，随机交叉单次口服恩格列净片受试制剂和参比制剂各25 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中恩格列净的浓度，用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数，并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后，空腹组血浆中恩格列净的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为(382.37±83.61),(358.26±71.30)ng·mL-1;AUC0-t分别为(3 359.12±559.76),(3 215.68±552.68)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(3 405.88±573.72),(3 266.38±556.97) ng·h·mL-1。餐后组血浆中恩格列净主要药代动力学参数如下：受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(334.89±90.15)和(315.84±91.09)ng·mL-1;AUC0-t分别为(2 768.03±485.76)和(2 717.37±438.35)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(2 821.59±506.26)和(2 764.69±449.04) ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下99.90%～112.89%,102.18%～106.95%,101.93%～106.76%;餐后状态下98.76%～113.73%,98.88%～105.23%,98.83%～105.56%。结论 2种恩格列净片在中国健康受试者中具有生物等效性，安全性良好。

• 单位
  辽宁中医药大学附属医院; 四川科伦药业股份有限公司