阿哌沙班的合成工艺改进

作者：王鹏; 林丽红^*

来源：中国现代应用药学, 2019, 36(14): 1783-1786.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.14.011

• 阿哌沙班
• 合成
• 优化

目的改进阿哌沙班的合成工艺。方法以3-吗啡啉-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮(2)为起始原料,经缩合,氨化和"一锅法"还原和环合反应,得到阿哌沙班(1)。结果中间体和目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、高分辨质谱确证,3步合成总收率为50.2%。结论改进后的工艺适合工业化生产。

• 单位
  浙江华海药业股份有限公司