3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐的合成工艺研究

作者：彭媛媛; 许慧^*

来源：精细化工中间体, 2023, 53(04): 27-31.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.04.006

• 西他列汀
• 糖尿病
• 合成工艺
• 3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐

以三氟乙酰肼和乙酰氯为起始原料，经5步反应合成了西他列汀的关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐，并对反应条件进行了优化，优化条件下总收率超过55.0%，纯度高于99.5%，所有单一杂质含量控制在0.1%以内。

• 单位
  湖南华腾制药有限公司