N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈的合成及生物活性

作者：周蒲; 黄俊杰; 何昌文; 郭倩男; 游江; 刘一凡; 徐志红

来源：农药学学报, 2022, 1-10.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0065

• 溴代吡咯腈
• 1,3,4-噁二唑
• 硫醚
• 合成
• 生物活性

为了发现农药活性的新化合物，以溴代吡咯腈为原料，通过亲核取代、肼解和成环等反应，设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物(5a～5t)，所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示：在浓度为0.20 mmol/L时，大部分目标化合物具有一定的抑菌活性，其中化合物5h对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%，优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示：在浓度为0.20 mmol/L时，大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性，但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示：在浓度为0.20 mmol/L时，大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性，其中化合物5k、5r和5s对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.091 8、0.073 3和0.081 0 mmol/L，优于对照药剂噻唑膦(0.279 8 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性，可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。

• 单位
  长江大学