含苯并咪唑环N-酰腙衍生物的合成及作为Cdc25B和PTP1B抑制剂的生物评价

作者:李英俊; 曹欣; 高立信; 靳焜; 李继阳; 盛丽; 李佳
来源:河北师范大学学报(自然科学版), 2017, 41(02): 139-146.
DOI:10.13763/j.cnki.jhebnu.nse.2017.02.009

摘要

以酚和氯乙酸为起始原料,经多步反应,合成出了14个新型的含苯并咪唑环N-酰腙衍生物5a~5n,并利用IR,~1HNMR和元素分析确定了其结构.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,大部分化合物对PTP1B显示出良好的抑制活性(IC50=(6.43±0.88)~(19.76±4.00)μg/mL),其中5h的抑制活性最高(IC50=(6.43±0.88)μg/mL).目标化合物5a~5n对Cdc25B有弱的抑制活性.

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