塞来昔布自微乳的制备及体外溶出研究

作者：杨雪华; 毛楷凡; 刘正平; 李大伟^*; 张岱州^*

来源：食品与药品, 2023, 25(04): 302-307.

• 塞来昔布
• 自微乳
• 三元相图
• 单纯形网格法
• 体外溶出

目的 将塞来昔布（CXB）制备成自微乳药物递送系统（SMEDDS），以提高CXB的溶解度和生物利用度。方法 通过伪三元相图的绘制和单纯形网格法优化筛选出CXB-SMEDDS的最佳处方，然后对制备的CXB-SMEDDS进行质量评价和体外溶出研究。结果 优化后的CXB-SMEDDS处方组成为中链甘油三酯（MCT）10%、聚氧乙烯35蓖麻油（ELP35）60%、丙三醇30%，其在室温下为无色透明溶液，载药量为标示量的（101.42±0.29）%，包封率为（98.05±0.18）%，乳化时间为（8.42±0.63）s，乳化后能形成略泛蓝光的乳液，乳液在微观上呈圆球形结构，大小较为均一，并通过粒度仪测得其粒径为（16.21±0.72）nm，电位为（-15.8±1.2）mV，聚合物多分散指数（PDI）为0.072±0.011。体外溶出试验结果显示，与CXB原料药相比，CXB-SMEDDS的溶出度大大提高。结论 CXB-SMEDDS制备工艺简单，质量稳定，能显著提高CXB的溶解度和体外溶出度。

• 单位
  山东省药学科学院