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摘要
匹诺塞林是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物,具有很好的生物活性,如神经保护、抗菌、抗氧化等。2009年,匹诺塞林被CFDA批准为Ⅰ类注射新药,主要用于治疗急性脑卒中,现已经进入Ⅱ期临床试验阶段。匹诺塞林的良好成药性使其合成方法备受关注。匹诺塞林可以通过化学合成、植物提取和合成生物学技术制备。合成生物学技术是一种环境友好的工程化生物技术,代表未来匹诺塞林的合成发展方向。文中总结了利用合成生物学技术制备匹诺塞林的研究现状,并从选择酶的物种来源、提高丙二酰Co A含量、选择经济的底物及减弱中间产物的抑制作用等角度系统地总结了提高微生物合成匹诺塞林的策略。
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单位天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院; 药物研究所; 北京协和医学院
