癌症是一种细胞分化异常、过度增殖、转移性和浸润性强的复杂疾病，严重危害人类生命健康。基因异常甲基化与癌症的发生发展密切相关，体现在基因突变、基因免疫印迹、基因表达调控、细胞增殖分化等多个方面。一些特定基因的甲基化的建立和去甲基化可能成为癌症发生发展过程中的生物学标志物，可以作为癌症临床早期筛查、诊断、治疗、预后的关键性分子标志物。现以DNA甲基化在癌症中的作用和基于肿瘤的DNA去甲基化的靶点探讨中药的抗肿瘤作用予以综述。
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