哌柏西利胶囊的人体生物等效性研究

作者：王彦超; 王倩; 董继宁; 郝颖翠; 刘秀娟; 龙春梅; 赵可新^*

来源：中国药房, 2023, 34(12): 1498-1502.

• 哌柏西利
• 生物等效性
• 安全性
• 服药时间

目的 评价健康受试者空腹或餐后单次口服2种哌柏西利制剂的生物等效性。方法 分别纳入24例(空腹试验)和20例(餐后试验)健康受试者，均分为2组。采用单中心、开放、单剂量、两制剂、两周期、两序列、交叉试验设计，两组受试者分别空腹或餐后口服受试制剂(国产哌柏西利胶囊)或参比制剂(原研哌柏西利胶囊)，清洗期为14 d。分别于用药前后不同时间点采集血样，经前处理后，以哌柏西利-d8为内标，采用高效液相色谱-串联质谱法测定其体内哌柏西利的质量浓度，采用SAS V9.4软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果 在空腹状态下，受试制剂和参比制剂的cmax分别为(71.4±18.1)、(73.8±19.0)ng/mL,AUC0-t分别为(1 754±412)、(1 793±448)h·ng/mL,AUC0-∞分别为(1 851±456)、(1 887±478)h·ng/mL；在餐后状态下，受试制剂和参比制剂的cmax分别为(78.4±18.3)、(81.9±21.7)ng/mL,AUC0-t分别为(1 905±375)、(1 932±318)h·ng/mL,AUC0-∞分别为(2 027±411)、(2 050±342)h·ng/mL；两项试验上述参数几何均值比的90%置信区间均在可接受范围(80.00%～125.00%)内。空腹、餐后状态下，分别有9、8例受试者发生20、16次不良事件，但均未见严重不良事件发生。结论 在空腹、餐后状态下，哌柏西利胶囊受试制剂与参比制剂生物等效，且安全性相当。