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摘要
本发明属于医药技术领域,涉及番泻苷作为磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂或在制备PI3K抑制剂中的应用。所述的番泻苷包括番泻苷A、B、C、D、E、F、G等,或其在药学上可接受的盐类、溶剂化物或可水解酯类。本发明的番泻苷可有效抑制PI3K四个亚型的激酶活性,尤其是番泻苷A和番泻苷B,其对四种亚型的激酶的IC-(50)值在0.2μM-18μM之间,而且对PI3Kα,PI3Kβ和PI3Kδ三个亚型的IC-(50)值均小于0.5μM,具有明显的抑制活性。可以用于制备治疗和/或预防以PI3K为靶点的增殖性疾病的药物。
- 单位
