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摘要
考虑到利培酮(RIS)在水中溶解度差及人体内低的口服生物利用度, 本文研究了该药物与HP-β-CD在水溶液中的包合作用 同时, 温度对包合作用的影响以及包合过程中热力学参数包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)及熵变(ΔS) 同样被考察。此外, 本文还制备了RIS与HP-β-CD的固体分散体并采用Fourier红外光谱与X-光衍射法对其进行物相鉴定。研究结果表明, RIS与HP-β-CD在水溶液中可形成1:1克分子比包合物, 且该包合过程是吸热与熵驱动过程。RIS-HP-β-CD 固体分散体表现出显著的药物溶出改善效果, 其原因可能为药物以无定形存在、改善的药物润湿作用以及在水溶液中形成包合物所致。
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单位内蒙古医科大学; 内蒙古医科大学附属医院
