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摘要
筛选海南、广西的民间药材降真香的抗炎质量标志物(quality marker, Q-marker)。采用质谱分析、鉴定降真香的化学成分。通过网络药理学分析降真香抗炎活性成分、作用靶点和信号通路,筛选降真香抗炎的潜在质量标志物。用高效液相色谱法验证潜在质量标志物,体外实验验证潜在质量标志物的抗炎活性、作用靶点。实验方案经由广西中医药大学实验动物福利伦理委员会审查通过。结果从降真香提取物中分析、鉴定出31个化学成分。通过网络药理学筛选得到成分靶点727个、疾病靶点422个以及包括前列腺素G/H合酶2 (prostaglandin G/H synthase 2,PTGS2)在内的作用靶点110个,靶点主要富集在炎症反应、对脂多糖的反应等498个生物过程, TNF信号通路、Toll样受体信号通路等101条信号通路。通过高效液相色谱法可检测出降真香提取物中含有异鼠李素、芒柄花素、柚皮素、黄豆黄素、熊果酸和齐墩果酸。降真香含药血清以及6个成分可显著降低脂多糖诱导的RAW264.7炎症细胞的一氧化氮、白介素-6 (interleukin 6, IL-6)和肿瘤坏死因子-α的含量(P <0.01或P <0.05)。异鼠李素等6个成分可视为潜在质量标志物。通过分子对接和体外环氧合酶2 (cyclooxygenase-2, COX-2)活性实验,从6个潜在质量标志物中筛选、验证异鼠李素是PTGS2的抑制剂,半数抑制浓度为9.55μmol·L-1。综上,降真香提取物具有显著体外抗炎作用,其机制可能与调控IL-6、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1、PTGS2等靶点介导的TNF信号通路、Toll样受体信号通路有关。异鼠李素、芒柄花素、柚皮素、黄豆黄素、熊果酸和齐墩果酸可作为降真香的质量标志物,其中异鼠李素可能是COX-2的抑制剂。
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