环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物理化性质与大鼠口服生物利用度

作者：陈静; 张景勍; 赵华; 王红; 孙全; 袁誉铭; 蒋心惠

来源：重庆医科大学学报, 2017, 42(02): 200-204.

DOI：10.13406/j.cnki.cyxb.000948

• 环维黄杨星D
• 羟丙基-β-环糊精
• 包合物
• 表征
• 生物利用度

目的:本研究对制备的环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物(D hydroxypropyl-β-cyclodextrin complex,CBHD)理化性质进行表征,并考察其在大鼠体内的药动学特征。方法:采用红外光谱法、差示扫描量热法对CBHD物进行表征。大鼠灌胃给予CBHD和环维黄杨星D(CB)混悬液后,于不同时间点大鼠眼底静脉丛取血。采用HPLC/FLD测定血浆中CB的浓度。结果:CBHD的理化性质与CB和物理混合物明显不同,差示扫描量热法测定结果显示形成包合物后一种新物相峰出现;CBHD和CB的主要药动学参数如下:Cmax为(76.83±6.73)μg/L和(69.27±8.66)μg/L;Tmax为(6.00±0.00)h和(4.33±0.00)h;AUC0t为(1 541.04±178.61)μg/(L·h)和(619.93±75.67)μg/(L·h)。结论:CBHD的相对生物利用度为248.58%,CBHD明显提高了CB在大鼠体内的生物利用度。

• 单位
  重庆医科大学; 重庆市中医院