包载NLG919的乳腺癌靶向纳米胶束的构建及体外评价

作者：李国瑞; 韩治敏; 宫春爱; 田泾; 高申^*

来源：药学服务与研究, 2020, 20(02): 86-91.

• NLG919
• 纳米胶束
• 乳腺癌靶向
• 吲哚胺2,3-双加氧酶

目的:制备包载NLG919的乳腺癌靶向纳米胶束,以改善NLG919的水溶性,提高靶向性,并对其体外性质进行考察。方法:采用固相合成法合成胆固醇修饰的多肽单体CHL,采用透析法制备NLG919-CHL纳米胶束,并用动态光散射法测定粒径,用芘荧光探针测定其临界胶束浓度,采用激光共聚焦法考察其在细胞内的分布情况,并测定其对小鼠乳腺癌肿瘤细胞4T1和人乳腺癌肿瘤细胞MCF-7的细胞毒性,及对肿瘤细胞吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)活性的抑制作用。结果:采用透析法成功制备了NLG919-CHL纳米胶束,胶束的载药率和包封率分别为(21.04±0.002)%和(63.30±0.011)%。细胞毒性实验结果表明,当空白胶束Blank-CHL浓度达到200μg/ml,作用4T1和MCF-7细胞24 h后,细胞活力仍>85%。激光共聚焦实验结果表明载体可以将药物载送到细胞内。结论:NLG919纳米胶束构建成功,有望成为一种低毒、乳腺癌靶向的药物递送载体。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 上海交通大学医学院附属第九人民医院; 长海医院