盐酸莫西沙星的合成研究

作者：王庆娟; 王秀娟; 郭彦玲

来源：齐鲁药事, 2011, 30(12): 683-684.

• 盐酸莫西沙星
• 硼螯合反应
• 亲核取代
• 相转移催化剂 Moxifloxacin Hydrochloride
• Boric coordination
• Nucleophilic substitution
• Phase transfer catalyst

目的合成盐酸莫西沙星.方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷亲核取代反应、酸化制备盐酸莫西沙星.结果合成的盐酸莫西沙星总收率为70%.结论本合成路线对硼螯合反应进行了优化,不使用强腐蚀性、有毒的氯化锌,无需高温回流,可以达到很好的螯合效果;亲核取代反应选用无机碱碳酸钾作缚酸剂,加入相转移催化剂溴化正丁基铵,缩短了反应时间,提高了收率.该工艺操作简单,生产成本低,减少了环境污染,适合工业化生产.

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司