长春碱C-28'位点的结构改造及其抗肿瘤活性研究

作者：吕光耀; 张静文; 曹雪霖; 王洪波; 傅风华

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2016, 29(03): 193-198.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.2016.03.007

• 结构修饰
• 抗肿瘤
• 长春碱

探讨长春碱在C-28’位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28’位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经1H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春碱为对照组,并将其用MTT法在MCF7细胞进行抗肿瘤活性的研究.本试验共6个新颖的长春碱类似物,其中化合物10的活性优于对照品长春碱,两者的IC50分别为0.22μmol/L和0.43μmol/L.

• 单位
  中国医学科学院药物研究所; 烟台大学; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 武警后勤学院