18F-标记的前列腺特异性膜抗原JK-PSMA-7的制备及初步PET/CT显像

作者：鄢敏; 秦志星; 茹慧宾; 宋廷瑞; 郝新忠; 刘文; 任国栋; 李思进; 武志芳^*; 刁海鹏^*

来源：同位素, 2023, 36(01): 62-68.

• 前列腺肿瘤
• 前列腺特异性膜抗原
• 18F-JK-PSMA-7" name="keyword">18F-JK-PSMA-7
• PET/CT

为合成一种新型18F-标记的前列腺特异性膜抗原18F-JK-PSMA-7,经亲核取代、酸水解、高效液相色谱分离、固相萃取等4步合成18F-JK-PSMA-7,并测定其质量和体外稳定性，计算其脂水分配系数，通过动物实验评价其生物安全性和生物分布特性，同时对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像。结果表明，18F-JK-PSMA-7的合成时间为45 min,合成产率为(31.0±2.5)%(未衰减校正，n=3),放化纯度>99%,体外稳定性良好，常温放置3个半衰期放化纯度仍>95%,脂水分配系数logP=-3.56±0.13,其他质控结果满足临床要求。生物分布实验显示其在体内稳定性较好，在所测时间点肌肉和骨骼几乎无摄取，药物在膀胱内的摄取较高，证明其经泌尿系统代谢。对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像发现：1例健康志愿者主要在唾液腺、泪腺、下颌下腺、肝脏、脾脏和肠道、膀胱等器官有生理性高放射性摄取，3例前列腺癌患者前列腺病灶和转移灶都有浓聚，其中最大标准摄取值(SUVmax)为54.82。可见新型前列腺特异性膜抗原显像剂18F-JK-PSMA-7的合成产率高、放化纯度高、质量稳定，有望成为诊断前列腺癌的新药物。

• 单位
  山西医科大学; 山西医科大学第一医院