3-氨基-6-三氟甲基喹啉的合成

作者:赵丽芳; 卢润轩; 张玲; 徐卫良; 徐炜政*
来源:精细化工中间体, 2022, 52(04): 44-48.
DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.04.011

摘要

3-氨基-6-三氟甲基喹啉是具有潜在药用价值的医药中间体,以此为基础可以合成一系列具有广泛生物活性的候选药物分子。以2-溴-4-三氟甲基苯胺为原料,经过Skraup缩合、加氢脱溴、溴化反应、钯催化偶联和氨基脱保护等5步反应得到3-氨基-6-三氟甲基喹啉,总收率34.8%。其结构经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。该合成工艺操作简单,适合工业化生产。

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