含1,3,4-噁二唑片段的胡椒碱类衍生物合成及杀螨活性

作者：李绍晨; 王燕燕; 方珊珊; 王振; 徐晖; 吕敏^*

来源：农药学学报, 2023, 25(05): 1057-1067.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2023.0069

• 1,3,4-噁二唑
• 胡椒碱
• 天然产物
• 杀螨活性
• 朱砂叶螨
• 构效关系

为了开发基于天然产物的新型杀螨剂，以胡椒碱为先导化合物，设计并合成了26个含1,3,4-噁二唑杂环的胡椒碱类衍生物8a～8z，并经核磁共振氢谱(或碳谱)、红外光谱和高分辨质谱确证其结构。化合物8g通过X-射线单晶衍射确定其空间构型。采用玻片浸渍法测定了系列化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval雌成螨的触杀活性。结果表明：化合物8m (LC50:0.41 mg/mL)、8r (LC50:0.36 mg/mL)及8u (LC50:0.32 mg/mL)表现出良好的杀螨活性，其活性分别为胡椒碱(LC50:15.64 mg/m L)的38.1、43.4及48.9倍，且化合物8u在0.3 mg/m L质量浓度下对朱砂叶螨有较好的室内防治效果，施药后第5天的防治效果为61.8%。构效关系分析发现：在胡椒碱C2位引入1,3,4-噁二唑杂环有利于提高其杀螨活性，且杀螨活性与噁二唑苯环上的取代基密切相关。

• 单位
  西北农林科技大学