科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的:评价试验制剂依折麦布片与参比制剂依折麦布片在中国健康人体的生物等效性。方法:本研究为随机、开放、两周期交叉设计,共入组健康男性受试者24人,单剂量口服试验和参比制剂依折麦布片10 mg。采用HPLC-MS/MS同时测定给药后血浆中依折麦布及活性代谢产物依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的浓度。使用DAS Ver2.1统计软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:试验制剂和参比制剂中依折麦布Cmax分别为(4.5±2.3)、(4.0±2.1)ng/m L,tmax分别为(5.7±3.9)、(6.2±7.0)h,t1/2为(16.0±10.0)、(14.9±5.4)h,AUC0-t分别为(64.2±30.1)、(61.6±30.5)ng·h·m L-1,AUC0-∞分别为(71.2±35.8)、(67.3±31.8)ng·h·m L-1。试验制剂对参比制剂依折麦布的相对生物利用度为(113.4±39.3)%。试验制剂和参比制剂中依折麦布-葡萄糖醛酸结合物Cmax为(92.2±49.5)、(91.8±44.6)ng·h·m L-1;tmax为(2.0±1.4)、(1.9±0.9)h;t1/2为(20.2±19.7)、(14.2±5.6)h;AUC0-t为(689.7±359.7)、(730.9±360.7)ng·h·m L-1;AUC0-∞为(794.1±475.7)、(700.6±353.1)ng·h·m L-1。试验制剂对参比制剂依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的相对生物利用度F为(102.6±26.5)%。结论:依折麦布片试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
- 单位
