3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类衍生物的设计、合成及杀螨活性

作者：徐利保; 李鹏; 张立新; 班兰凤; 吴鸿飞^*

来源：农药, 2018, 57(10): 706-709.

DOI：10.16820/j.cnki.1006-0413.2018.10.002

• 3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮
• 合成
• 杀螨活性

[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证;对朱砂叶螨进行活性测试,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物均表现出明显的杀螨活性,其中化合物3a、3k和4k对朱砂叶螨的致死率均大于90%,而化合物3k即使在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%。[结论]部分合成的新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,如3a、3k和4k,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨有很好的活性,尤其3k在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%,具有进一步研究价值。

• 单位
  药物研究所; 沈阳化工大学