注射用益气复脉(冻干)对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4诱导作用的体外研究

作者：罗瑞芝; 余斐斐; 周大铮; 苏小琴; 鞠爱春; 胡卓汉; 李伟; 赵利斌; 胡利民

来源：药物评价研究, 2018, 41(03): 417-421.

• 注射用益气复脉(冻干)
• CYP1A2
• CYP2B6
• CYP3A4
• CYP450药物代谢酶
• 中药和化学药的相互作用

目的评价注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人原代肝细胞中的药物代谢酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有诱导作用。方法采用3个单供体的人原代肝细胞分别与不同质量浓度(0.026、0.260和2.600 mg/m L)的YQFM或特异性诱导剂(CYP1A2诱导剂:50μmol/L奥美拉唑;CYP2B6诱导剂:1 000μmol/L苯巴比妥;CYP3A4诱导剂:25μmol/L利福平)于37℃、5%CO2条件下共孵育3 d,液质联用技术(LC-MS/MS)检测酶活性,实时荧光定量PCR技术检测CYP1A2、2B6和3A4 m RNA表达量。结果 YQFM在测试浓度条件下对人原代肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和m RNA的表达均无诱导作用。结论 YQFM不具有显著的基于药物代谢酶诱导的中药和化学药的相互作用。

• 单位
  天津中医药大学; 天津天士力之骄药业有限公司; 瑞德肝脏疾病研究（上海）有限公司; 天津天士力研究院