4′-甲基-7-(2-萘磺酰基)大豆素的细胞吸收及代谢研究

作者：李斌; 连重福; 刘学强; 焦艳晓^*; 彭游^*

来源：化学通报, 2021, 84(07): 732-737.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.20210525.001

• 大豆素萘磺酸酯
• 主动脉血管平滑肌细胞
• 细胞吸收
• 体外代谢途径

对新型大豆素萘磺酸酯衍生物DD的细胞吸收和代谢变化进行研究,并根据实验结果预测其可能存在的体外代谢途径。利用高效液相色谱法对DD在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)内的吸收和利用率进行研究,并利用液相色谱-质谱联用技术考察其细胞代谢变化。HAVSMCs对DD的吸收率达到了74.3%,远远高于大豆素的细胞吸收率。细胞代谢研究表明,DD中4′-和7-位上的取代基影响其代谢途径和代谢产物。与4′-位的甲基相比,DD的7-位的萘磺酰基更容易水解。对药物分子进行适当的结构修饰和改造,可以增强药物分子的脂溶性,进而提高药物分子在细胞中的吸收利用率,说明药物的吸收利用率与其理化性质密切相关。

• 单位
  江西省生态化工工程技术研究中心; 九江学院; 化学化工学院