他司美琼合成路线图解

作者：泮卫红; 龙燕萍; 周香艳; 蒋玉仁; 王宗成

来源：中国药物化学杂志, 2017, 27(02): 163-165.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.02.012

• 他司美琼
• 关键中间体
• 环丙甲酸
• 磺酰胺
• 合成路线图解
• 总收率
• 二氢苯并呋喃

<正>他司美琼(tasimelteon,1)商品名为Hetlioz;化学名称:N-[[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺;分子式:C15H19NO2;CAS登记号:609799-22-6。它是一种新型褪黑素受体激动剂,最先被Bristol-Myers Squibb公司发现,后由Vanda制药公司继续研发,被开发用于治疗失眠、昼夜节律相关的睡眠障碍和抑郁[1]。2014年1月31日,他司美琼被FDA批准上市,成为首个治疗盲人非24 h睡眠/觉醒紊乱症的药物[1]。本文根据不同的起始原料及关键中间体,综述了他司美琼的合成路线(图1)。

• 单位
  国药集团致君（深圳）制药有限公司; 中南大学; 化学化工学院; 湖南科技学院; 生物工程学院