螺环类N型钙通道阻断剂的合成及其生物活性

作者：蒋兴凯; 恽榴红; 张城; 吴宁; 张树卓; 李锦; 郑建全

来源：军事医学科学院院刊, 2009, (02): 101-105.

• N型钙通道
• 阻断剂
• 镇痛

目的:寻找具有高镇痛活性的小分子N型钙通道阻断剂。方法:以苄基哌啶酮、芳胺为起始原料,经水解、环合、氢化脱苄等多步反应合成系列化合物,并通过小鼠乙酸扭体模型和N型钙通道电流抑制实验评价化合物的镇痛活性和作用机制。结果:共合成并评价了47个化合物,其中10个化合物具有明显镇痛活性,1个化合物的镇痛活性明显高于阳性化合物。结论:所合成的以螺环为特征的系列化合物具有N型钙通道阻断活性,其中化合物405的电流抑制率为(85±2.7)%,且具有明显的镇痛活性,值得进一步研究。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所